КАМФОРА

Камфора является кетоном терпенового ряда (триметилбициклогептанон). Ее тонизирующий эффект обусловлен наличием оксогруппы. Предшественник L-камфоры борнеол, имеющий вместо оксогруппы гидроксил-радикал, оказывает седативное и снотворное действие.

В молекуле камфоры присутствуют 2 асимметричных атома углерода в местах разветвления колец, поэтому она имеет 2 оптически активных изомера: природный правовращающий D-стереоизомер и полусинтетический левовращающий L-изомер. Источниками D-камфоры служат растения-камфороносы: камфорный лавр(Стпатотит сатрога, 92% деревьев культивируются на острове Тайвань) и камфорный базилик (Ocimum rnenthaefoliurn), произрастающий в Северо-Восточной Африке и на юге Аравии.

Природная камфора известна многие столетия благодаря своим ценным лечебным свойствам и легкости выделения. Впервые о камфоре упоминает Аэций из Амиды в IV в., сведения о терапевтических эффектах камфоры содержатся в арабских рукописях VI в. Название камфора происходит от слова из классического индийского языка санскрит катриг, что значит «белая».

В медицинской практике применялась природная D-камфора. Ее монопольно производила Япония, которая в 1895 г. после войны с Китаем захватила остров Тайвань. В 1870-х гг. был открыт первый пластический материал - целлулоид, состоящий из камфоры и целлюлозы. Камфору стали применять в качестве стабилизатора при производстве бездымного пороха. Япония, воспользовавшись повышенным спросом, резко подняла цену на природную камфору. Это привело к созданию оригинальных способов получения и организации производства полусинтетической камфоры в России, странах Западной Европы и США.

Первый способ получения L-камфоры из лапок пихты сибирской (Abies sibirica) предложил в 1903-1907 гг. петербургский врач П.Г. Голубев - ученик С.П. Боткина. По методу Голубева борнилацетат (эфирное пихтовое масло) с помощью едкого натра превращают в борнеол (R-ОН), а затем борнеол окисляют азотной кислотой в L-камфору (R=O). Такой препарат загрязнен окислами азота и пригоден только для применения в технике, но не в качестве лекарственного средства. В на чале 1930-х гг. ученые-химики г. Новосибирска разработали оригинальный способ получения высокоочищенной L-камфоры из эфирного масла пихты сибирской. По этому способу борнеол окисляют в L-камфору методом каталитического дегидрирования с использованием в качестве катализаторов углекислых солей никеля и меди. С 1934 г. выпускается высокоочищенная L-камфора для парентерального введения.

Заведующий кафедрой фармакологии в Томском медицинском институте академик АМН СССР Н.В. Вершинин и его ученики (профессора Шадурский К.С., Думенова Е.М., Саратиков А.С.) установили механизм действия камфоры, доказали в 3-4 раза большую терапевтическую активность L-камфоры по сравнению с действием D- изомера и внедрили L-камфору в медицинскую практику.

Фармакологические свойства камфоры

Камфора оказывает местное, рефлекторное и резорбтивное действие.

При местном применении камфора проявляет раздражающие, анальгетические, противомикробные (подавляет размножение пневмококка) и инсектицидные (репеллент против вшей, блох, моли) свойства.

Камфора, раздражая нервные окончания кожи и слизистых оболочек, вызывает сегментарные (трофические) и отвлекающе-обезболивающий рефлексы. Масляный и спиртовой 10% растворы камфоры и камфорную мазь применяют для втирания в кожу при бронхите, радикулите, невралгии, ревматизме.

После подкожного введения камфоры в масляном растворе максимальная концентрация в крови достигается через 20-30 мин. Лучшие растворители камфоры - персиковое и абрикосовое масла. На месте инъекции возможно развитие асептического воспаления - олеомы (для профилактики место введения масляных растворов согревают с помощью грелки). Частично камфора выделяется из организма в неизмененном виде бронхиальными железами, оказывая раздражающее отхаркивающее действие. Большая часть введенной дозы окисляется цитохромом P-450 и в виде глюкуронидов элиминируется с мочой. Камфора не кумулирует, инъекции ее масляных растворов можно проводить 5-6 раз в сутки.

Камфора повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, ионам водорода и рефлекторным воздействиям с хемо-рецепторов сосудов и болевых окончаний кожи. Слабее активирует сосудодвигательный центр. В токсических дозах вызывает клонико-тонические судороги, возбуждая моторные зоны коры больших полушарий и центров среднего мозга; неадекватно увеличивает потребность нейронов в кислороде, вызывает гипоксию головного мозга.

Камфора оказывает антиаритмическое и кардиотоническое действие, блокирует м-холинорецепторы сердца. Антиаритмический эффект обусловлен повышением автоматизма синусного узла. Потенциалы действия синусного узла подавляют эктопические очаги возбуждения в проводящей системе сердца и сократительном миокарде.

Кардиотоническое действие камфоры направлено на усиление сердечных сокращений при декомпенсации миокарда. Камфора сенсибилизирует р-адренорецепторы сердца к действию норадреналина и адреналина, а также препятствует окислению катехоламинов, повышая выделение из эритроцитов аминокислот с антиоксидантными свойствами.

Камфора стимулирует гликолиз и аэробное окисление, повышает сопряженность окисления и фосфорилирования, увеличивает синтез АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце. Умеренно повышает потребность сердца в кислороде, но обеспечивает адекватную доставку кислорода, расширяя коронарные сосуды.

Камфора суживает расширенные сосуды органов брюшной полости, так как активирует сосудодвигательный центр, но расширяет мозговые и коронарные сосуды за счет миотропного спазмолитического действия.

В настоящее время применяют препараты оптически неактивной камфоры (рацемической смеси D- и L- стереоизомеров), не уступающей по терапевтической эффективности L-изомеру. Рацемическую камфору получают из соснового скипидара.

Резорбтивные эффекты камфоры используют в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, сосудистого коллапса, интоксикаций депрессантами ЦНС, инфекционных заболеваний. Камфора противопоказана при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям.

Сульфокамфокаин* - комплексный препарат сульфокамфорной кислоты и прокаина, хорошо растворим в воде, используют для подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. При применении сульфокамфокаина* необходимо учитывать нежелательные эффекты прокаина (аллергические реакции, гипотензивное действие).

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   Загрузить   След >