Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Аналептики (тонизирующие средства)

КАМФОРА

Камфора является кетоном терпенового ряда (триметилбициклогептанон). Ее тонизирующий эффект обусловлен наличием оксогруппы. Предшественник L-камфоры борнеол, имеющий вместо оксогруппы гидроксил-радикал, оказывает седативное и снотворное действие.

В молекуле камфоры присутствуют 2 асимметричных атома углерода в местах разветвления колец, поэтому она имеет 2 оптически активных изомера: природный правовращающий D-стереоизомер и полусинтетический левовращающий L-изомер. Источниками D-камфоры служат растения-камфороносы: камфорный лавр(Стпатотит сатрога, 92% деревьев культивируются на острове Тайвань) и камфорный базилик (Ocimum rnenthaefoliurn), произрастающий в Северо-Восточной Африке и на юге Аравии.

Природная камфора известна многие столетия благодаря своим ценным лечебным свойствам и легкости выделения. Впервые о камфоре упоминает Аэций из Амиды в IV в., сведения о терапевтических эффектах камфоры содержатся в арабских рукописях VI в. Название камфора происходит от слова из классического индийского языка санскрит катриг, что значит «белая».

В медицинской практике применялась природная D-камфора. Ее монопольно производила Япония, которая в 1895 г. после войны с Китаем захватила остров Тайвань. В 1870-х гг. был открыт первый пластический материал - целлулоид, состоящий из камфоры и целлюлозы. Камфору стали применять в качестве стабилизатора при производстве бездымного пороха. Япония, воспользовавшись повышенным спросом, резко подняла цену на природную камфору. Это привело к созданию оригинальных способов получения и организации производства полусинтетической камфоры в России, странах Западной Европы и США.

Первый способ получения L-камфоры из лапок пихты сибирской (Abies sibirica) предложил в 1903-1907 гг. петербургский врач П.Г. Голубев - ученик С.П. Боткина. По методу Голубева борнилацетат (эфирное пихтовое масло) с помощью едкого натра превращают в борнеол (R-ОН), а затем борнеол окисляют азотной кислотой в L-камфору (R=O). Такой препарат загрязнен окислами азота и пригоден только для применения в технике, но не в качестве лекарственного средства. В на чале 1930-х гг. ученые-химики г. Новосибирска разработали оригинальный способ получения высокоочищенной L-камфоры из эфирного масла пихты сибирской. По этому способу борнеол окисляют в L-камфору методом каталитического дегидрирования с использованием в качестве катализаторов углекислых солей никеля и меди. С 1934 г. выпускается высокоочищенная L-камфора для парентерального введения.

Заведующий кафедрой фармакологии в Томском медицинском институте академик АМН СССР Н.В. Вершинин и его ученики (профессора Шадурский К.С., Думенова Е.М., Саратиков А.С.) установили механизм действия камфоры, доказали в 3-4 раза большую терапевтическую активность L-камфоры по сравнению с действием D- изомера и внедрили L-камфору в медицинскую практику.

Фармакологические свойства камфоры

Камфора оказывает местное, рефлекторное и резорбтивное действие.

При местном применении камфора проявляет раздражающие, анальгетические, противомикробные (подавляет размножение пневмококка) и инсектицидные (репеллент против вшей, блох, моли) свойства.

Камфора, раздражая нервные окончания кожи и слизистых оболочек, вызывает сегментарные (трофические) и отвлекающе-обезболивающий рефлексы. Масляный и спиртовой 10% растворы камфоры и камфорную мазь применяют для втирания в кожу при бронхите, радикулите, невралгии, ревматизме.

После подкожного введения камфоры в масляном растворе максимальная концентрация в крови достигается через 20-30 мин. Лучшие растворители камфоры - персиковое и абрикосовое масла. На месте инъекции возможно развитие асептического воспаления - олеомы (для профилактики место введения масляных растворов согревают с помощью грелки). Частично камфора выделяется из организма в неизмененном виде бронхиальными железами, оказывая раздражающее отхаркивающее действие. Большая часть введенной дозы окисляется цитохромом P-450 и в виде глюкуронидов элиминируется с мочой. Камфора не кумулирует, инъекции ее масляных растворов можно проводить 5-6 раз в сутки.

Камфора повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, ионам водорода и рефлекторным воздействиям с хемо-рецепторов сосудов и болевых окончаний кожи. Слабее активирует сосудодвигательный центр. В токсических дозах вызывает клонико-тонические судороги, возбуждая моторные зоны коры больших полушарий и центров среднего мозга; неадекватно увеличивает потребность нейронов в кислороде, вызывает гипоксию головного мозга.

Камфора оказывает антиаритмическое и кардиотоническое действие, блокирует м-холинорецепторы сердца. Антиаритмический эффект обусловлен повышением автоматизма синусного узла. Потенциалы действия синусного узла подавляют эктопические очаги возбуждения в проводящей системе сердца и сократительном миокарде.

Кардиотоническое действие камфоры направлено на усиление сердечных сокращений при декомпенсации миокарда. Камфора сенсибилизирует р-адренорецепторы сердца к действию норадреналина и адреналина, а также препятствует окислению катехоламинов, повышая выделение из эритроцитов аминокислот с антиоксидантными свойствами.

Камфора стимулирует гликолиз и аэробное окисление, повышает сопряженность окисления и фосфорилирования, увеличивает синтез АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце. Умеренно повышает потребность сердца в кислороде, но обеспечивает адекватную доставку кислорода, расширяя коронарные сосуды.

Камфора суживает расширенные сосуды органов брюшной полости, так как активирует сосудодвигательный центр, но расширяет мозговые и коронарные сосуды за счет миотропного спазмолитического действия.

В настоящее время применяют препараты оптически неактивной камфоры (рацемической смеси D- и L- стереоизомеров), не уступающей по терапевтической эффективности L-изомеру. Рацемическую камфору получают из соснового скипидара.

Резорбтивные эффекты камфоры используют в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, сосудистого коллапса, интоксикаций депрессантами ЦНС, инфекционных заболеваний. Камфора противопоказана при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям.

Сульфокамфокаин* - комплексный препарат сульфокамфорной кислоты и прокаина, хорошо растворим в воде, используют для подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. При применении сульфокамфокаина* необходимо учитывать нежелательные эффекты прокаина (аллергические реакции, гипотензивное действие).

 
Если Вы заметили ошибку в тексте выделите слово и нажмите Shift + Enter
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 

Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Право
Психология
Религиоведение
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее